中藥飲片炮制
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大黃炮制方法與標準

2018-07-26 21:34:56

  【藥材來源大黃炮為蓼科植物掌葉大黃Rheum palmatum L、唐古特大黃Rheum tangutic-um Maxim. ex Balf.或藥用大黃Rheum officinale Baill.的干燥根及根莖。秋末莖葉枯萎或次年春發芽前采挖,除去細根,刮去外表,切瓣或段,繩穿成串干燥或直接干燥。

  【古代炮制方法】漢代有去黑皮、炮熟、酒浸(《玉函》)、酒洗(《傷寒》)、蒸制(《金匱》)等法。唐代有炒微赤、熬令黑色(《千金》)、濕紙裹煨(《顱囟》)、醋煎(《食療》)法。宋代增加了九蒸九暴于、酒洗炒、酒浸炒、蜜水浸焙、醋炒、姜汁炙(《總錄》)、濕紙裹蒸(《普本》)、酒洗蒸、酒巴豆蒸炒(《藥證》)、酒浸蒸(《百問》)、醋浸蒸(《博濟》)、麩煨蒸(《三因》)、童便制(《蘇沈》)、米泔浸炒(《活人書》)等方法。金元時代增加有面裹蒸(《儒門》)、酒浸后紙裹煨(《瑞竹》)、醋浸后濕紙裹煨(《寶鑒》)、燒存性(《十藥》)、面裹煨(《保命》)等法。明、清時代又增加了酒煮(《普濟方》)、醋煮(《醫學》)、醋煨(《準繩》)、黃連吳茱萸制(《保元》)、韭汁制(《說約》)、石灰炒(《治全》)等炮制方法。

  【現代炮制方法

  1.大黃:取原藥材,除去雜質,大小分開,洗凈,撈出,淋潤至軟后,切厚片或小方塊,晾干或低溫干燥,篩去碎屑。

  2.酒大黃:取大黃片或塊,加黃酒噴淋拌勻,稍悶潤,待酒被吸盡后,置炒制容器內,用文火炒干,色澤加深,取出晾涼,篩去碎屑。大黃片或塊每100千克用黃酒10千克。

  3.熟大黃

  (1)取大黃片或塊,置木甑、籠屜或蒸制容器內,隔水加熱,蒸至大黃內外均呈黑色為度,取出,干燥。

  (2)取大黃片或塊,加黃酒拌勻,悶約1~2小時至酒被吸盡,裝入燉藥罐內或適宜的蒸制容器內,密閉,隔水加熱,燉約24~32小時至大黃內外均呈黑色時取出,干燥。大黃片或塊每100千克用黃酒30千克。

  4.大黃炭:取大黃片或塊,置炒制容器內,用武火加熱,炒至外表呈焦黑色時,取出晾涼。

  5.醋大黃:取大黃片或塊,加米醋拌勻,稍悶潤,待醋被吸盡后,置炒制容器內,用文火加熱,炒干,取出,晾涼,篩去碎屑。大黃片或塊每100千克用米醋15千克。

  6.清寧片:取大黃片或塊,置煮制容器內,加水滿過藥面,用武火加熱,煮爛時,加入黃酒(100:30)攪拌,再煮成泥狀,取出曬干,粉碎,過100目篩,取細粉,再與黃酒、煉蜜混合成團塊狀,置籠屜內蒸至透,取出揉勻,搓成直徑約14毫米的圓條,于50℃~55℃低溫干燥,烘至七成千時,裝入容器內悶約10天至內外濕度一致,手摸有挺勁,取出,切厚片,晾干。大黃片或塊每100千克,用黃酒75千克、煉蜜40千克。

  【飲片性狀】大黃為不規則厚片或塊,表面黃棕色或黃褐色,中心有紋理,微顯朱砂點,習稱“綿紋”,質輕,氣清香,味苦而微澀。酒大黃表面深棕色或棕褐色,偶有焦斑,折斷面呈淺棕色,質堅實。略有酒香氣。酒熟大黃表面黑褐色,質堅實,有特異芳香氣,味微苦。大黃炭表面焦黑色,斷面焦褐色,質輕而脆,有焦香氣,味苦澀。醋大黃表面深棕色或棕褐色,斷面淺棕色,略有醋香氣。清寧片為圓形厚片,表面烏黑色,有香氣,味微苦甘。

  【質量標準】大黃在105℃干燥6小時,減失重量不得過15.0%,總灰分不得過10.0%,酸不溶性灰分不得過0. 8%,浸出物不得少于25.0%。按干燥品計算,含蘆薈大黃素、大黃酸、大黃素、大黃酚和大黃素甲醚的總量不得少于1.5%。

  【炮制目的】大黃味苦性寒。歸脾經胃經大腸經肝經心經。具有瀉下攻積,清熱瀉火,解毒,活血祛瘀的功能。用于大便秘結,高熱不退,譫語發狂,血熱妄行吐血,衄血,濕熱黃疸,癰瘡腫毒,里急后重,瘀血經閉,癮瘕積聚,跌打損傷等。

  生大黃,苦寒,沉降,氣味重濁,走而不守,直達下焦,瀉下作用峻烈,攻積導滯,瀉火解毒力強。用于實熱便秘,高熱,譫語發狂,吐血,衄血,濕熱黃疸,癰瘡腫毒,里急后重,血瘀經閉,產后瘀阻腹痛,癥瘕積聚,跌打損傷;外治燒燙傷等。酒炙后,其瀉下作用稍緩,并借酒升提之性,引藥上行,以清上焦實熱為主,用于血熱妄行之吐血,衄血及火邪上炎所致的目赤腫痛。熟大黃,經酒蒸后,瀉下作用緩和,減輕了腹痛之副作用,并增強了活血祛瘀的作用。用于瘀血內停、腹部腫塊、月經停閉等。大黃炭,瀉下作用極微,并有止血作用。用于大腸有積滯的大便出血及熱邪傷絡,血不循經之嘔血、咯血等出血證。醋大黃瀉下作用稍緩,以消積化瘀為主,用于食積痞滿,產后瘀滯,癥瘕癖積等。清寧片,瀉下作用緩和,具緩瀉而不傷氣,逐瘀而不敗正之功,用于飲食停滯,口燥舌干,大便秘結之年老、體弱、久病患者。

  【臨床應用

  1.生用

  (1)大便秘結:常與芒硝、厚樸枳實等同用,具通腑泄熱攻下作用,用于溫熱病熱結便秘、高熱不退、神昏譫語,如大承氣湯(《傷寒論》);若里實熱結而氣血虛者,也用于老年性腸梗阻、腸麻痹等體力衰弱者,可與黨參當歸等益氣養血藥配伍,功能扶正攻下,如黃龍湯(《傷寒六書》);若熱結陰傷,燥屎不行,下之不通,可與生地玄參麥冬等養陰生津藥配伍,具滋陰增液,泄熱通便作用,如增液承氣湯(《條辨》);若脾陽不足,冷積便秘,腹滿痛,喜溫喜按,手足不溫,可與黨參、附子干姜等益氣溫陽藥同用,功能溫補脾陽,攻下冷積,如溫脾湯(《千金》)。

  (2)腸癰:常與牡丹皮桃仁、冬瓜仁、芒硝同用,功能瀉熱破瘀,散結消腫,用于腸癰,少腹腫痞,按之痛甚,發熱惡寒,也用于急性闌尾炎,子宮附件炎,盆腔炎而屬濕熱者,如大黃牡丹皮湯(《金匱》)。

  (3)吐血、衄血:常與黃連同用,用于心火亢盛之吐血、衄血,如大黃黃連瀉心湯(《傷寒論》);若單用大黃粉,3g/日,治療急性上消化道出血890例,止血有效率為97%。

  (4)濕熱黃疸:常與茵陳梔子同用,用治傷寒七八日,身黃如橘子色,小便不利,腹微滿之證,如茵陳蒿湯(《傷寒論》);若與木香同用,可治療膽絞痛,療效明顯。

  (5)產婦腹痛:常與桃仁、鱉蟲同用,用于產婦腹痛,膜中有瘀血者,如下瘀血湯(《金匱》)。

  (6)燒傷、燙傷:常與天花粉黃柏姜黃等藥同用,用于燙火傷,如如意金黃散用麻油調敷(《正宗》)。

  2.制用

  (1)酒炒品

  ①上焦熱證:常與黃芩、黃連同用,能增強清上焦濕熱作用,可治熱病時疫,頭痛壯熱,如三黃梔子豉湯(《張氏醫通》);若單用大黃酒浸炒三次為末,治火熱上攻,眩暈,煩渴引飲,如大黃散(《東醫寶鑒》)。

  ②蓄血發狂:常與水蛭(炒)、虻蟲(炒)、桃仁同用,具瀉下逐瘀之功,用于瘀血蓄積,發狂、善忘,少腹硬滿,小便自利,大便色黑,亦治婦女瘀血經閉,少腹疼痛拒按者,如抵當湯(《傷寒論》)。

  ③濕熱痢疾:常與黃芩、黃連、黃柏、炒枳實、姜厚樸等同用,可治濕熱痢疾,兼有食積者,如三黃枳樸丸(《幼科發揮》)。

  ④里急后重:單用大黃酒浸半日煎,去渣,分二次服,用治瀉痢久不愈,膿血稠黏,里急后重,日夜無度,如大黃湯(《寶鑒》)。

  ⑤跌打損傷:常與紅花、當歸、炮穿山甲、桃仁(酒浸)等同用,能增強活血祛瘀的作用,用治跌打損傷,瘀血留于脅下,痛不可忍,如復元活血湯(《醫學發明》)。

  (2)酒蒸品

  ①跌打仆墜:常與丁香血竭兒茶等同用,用于跌打仆墜,損傷閃挫,瘀血疼痛,如正骨紫金丹(《金鑒》)。若與杏仁同用,治療從高墜下,及木石所壓,凡是傷損,瘀血凝積,氣絕欲死,久積瘀血,煩躁疼痛,叫呼不得及折傷等,如雞鳴散(《三因》)。

  ②五勞虛極:常與桃仁、芍藥、干地黃、虻蟲等同用,用治五勞虛極,贏瘦腹滿,不能飲食,食傷,憂傷,飲傷,房屋傷,饑傷,勞傷,經絡榮衛氣傷,內有干血,肌膚甲錯,兩目黯黑,如大黃鱉蟲丸(《金匱>;)。

  ③眼生翳:大黃(酒蒸),常與黃芩(酒炒)、紅花、當歸、梔子(酒炒)、木賊草等同用,用治眼胞壅腫,瘀血凝滯不散,漸生翳者,如大黃當歸散(《張氏醫通》)。

  ④腰腳痹痛:大黃(蒸),常與細辛防己枳殼(麩炒)等同用,用治風寒暑濕流注足陽明經,腰腳痹痛,行步艱難,涎潮昏塞,二便秘澀,腹疼嘔吐,或復下利,惡聞食氣,喘滿肩息,或自汗譫妄,如大黃左經湯(《三因》)。

  ⑤小兒驚熱:大黃(蒸),常與生甘草、樸硝同用,用治小兒驚熱涎風,二便不通,如大黃樸硝湯(《準繩》)。

  ⑥中風癱瘓:常與白花蛇、烏梢蛇、乳香(去油)、香附(酒浸、焙)等同用,用治中風癱瘓,痿痹痰厥,拘攣疼痛,及癰疽流注,跌打損傷,小兒驚癇,婦人經閉等證,如大活絡丹(《蘭臺軌范》)。

  (3)炭品

  ①嘔血、咯血、便血:常與茜草根、側柏葉棕櫚皮等同用,增強澀血止血作用,用于熱邪傷絡,血不循經,嘔血、咯血等出血證,如十灰散(《十藥》)。

  ②鼻衄:大黃碾碎成粉末,過篩后炒制成炭,外用,治療鼻衄有明顯的止血效果。

  ③噤口痢(下痢膿血):常與金銀花炭、白術、黃芩等同用,用于噤口疫痢,腹痛下痢膿血,口渴煩躁,噤口嘔吐,如雙炭飲(《近代中醫流派經驗選集》)。

  ④晚期血吸蟲病食管靜脈破裂出血:常與白芍炭同用,具有止血效果(《中藥大辭典》)。

  (4)醋制品

  ①癥瘕瘀積(產后瘀血腹痛):常與虻蟲、三棱、紅花、川芎等同用,具有化瘀消積的功效,用于燥氣延入下焦,搏于血分成瘕,及瘧母癥結不散,婦女痛經閉經,產后瘀血腹痛,跌打損傷,瘀滯疼痛等證,如化癥回生丹(《溫病條辨》)。

  ②癖積疼痛:常與三棱、川芎同用,用于氣機凝滯,癖積疼痛,如三棱散(《雜病源流犀燭》)。

  ③食不消化,久而成癖:常與蓬莪術、三棱同用,用于小兒食飲過多,痞滿疼痛,食不消化,久而成癖,及婦人血積血塊等證,如三棱煎丸(《寶鑒》)。

  ④胎衣不下:單用大黃拌醋熬成膏,用于產后惡血沖心,或胎衣不下,腹中血塊,亦治馬墜內損等證(《千金》)。

  ⑤小兒脾癖:常與硫黃、宮粉同用,用于大人小兒脾積,并有疳者,如千金散(《瑞竹》)。

  (5)清寧丸:去五臟濕熱穢濁。大黃塊,配以米泔浸,好酒浸蒸等炮制,煉蜜為丸如梧子大,用于飲食停滯,胸脘脹痛,頭暈口干,二便秘結,如清寧丸(《銀海指南》)。若單用熟大黃片(新清寧片),治療急性淋病,有一定的療效。


  【參考資料】大黃的化學成分主要有:①蒽醌類:分為游離型和結合型兩類。游離型蒽醌類:有蘆薈大黃素、土大黃素、大黃酚、大黃素、異大黃素、蟲漆酸D、大黃素甲醚、大黃酸。結合型蒽醌類:有大黃酸-8-葡萄糖苷,大黃素甲醚葡萄糖苷,蘆薈大黃素葡萄糖苷,大黃素葡萄糖苷,大黃酚葡萄糖苷,大黃酸苷A、B、C、D,大黃-8-葡萄糖苷side),蘆薈大黃素-&ome克a;-葡萄糖苷,大黃酚-8-葡萄糖苷,大黃素甲醚-8-葡萄糖苷,大黃素甲素醚-8-O-p-D-龍膽雙糖苷。②雙蒽酮類:游離型:有大黃二蒽酮A、B、C和掌葉二蒽酮A、B、C。結合型:有番瀉苷A、B、C、D、E、F等,其中A與B,C與D,E與F互為內消旋體,A、C、El0-10位為反式,B、D、F為順式。③苯丁酮苷類:有蓮花掌苷、異蓮花掌苷、苯丁酮葡萄糖苷。④芪苷類:有3,5,4-三羥基芪-3-葡萄糖苷、3,5-=羥基-4甲氧基-4一芪葡萄糖苷、3,5,4-三羥基芪-4-葡萄糖苷、5,4,-三羥基芪-4-O-D-葡萄糖苷4,3,5-三羥基芪-4-葡萄糖苷、3,4,3,5,四羥基芪-3-葡萄糖苷、4,3,5,-三羥基芪-4-葡萄糖苷、土大黃苷、脫氧土大黃苷。⑤萘苷類:萘苷A、萘苷B、萘苷C。⑥鞣質及有關化合物:有(+)-兒茶素、(一)-表兒茶素。表兒茶素,沒食子酸、沒食子酰表兒茶精、1,6-二沒食子酰-2桂皮酰一葡萄糖、2-桂皮酰葡萄糖、葡萄糖沒食子鞣苷、1,2,6-三-沒食子酰葡萄糖、桂皮酰葡萄糖沒食子鞣苷、4-甲基沒食子酸、3-沒食子酰原花色素B-1、3,3-二-沒食子酰原色素B-2、Lindleyin-2-butanone-4-O-β-D-、Rfhatannin Ⅰ和Ⅱ。⑦多糖化合物:波葉大黃、經甲醇處理,熱水提取,Seva克e法去蛋白質,透析,乙醇沉淀得波葉大黃多糖,再經Sephadex 克-100和克-200柱層分離、純化,得大黃多糖精品RHP-A和RHP-8,經鑒定為單一多糖,RHP-A和RHP-B的糖含量分別為92.43%(其中糖醛酸31.2%)和94.15%(其中糖醛酸32.4%)。RHP-A和RHP-B的分子量分別為7.8萬和3.9萬。經紫外光譜分析不含蛋白質和核酸,紅外光譜分析具有多糖的特征吸收峰,氣相色譜分析粗品RHP、精品RHP-A和RHP-B均含:L-巖藻糖、L-阿拉伯糖、D-木糖、D甘露糖、D-半乳糖和D-葡萄糖,其摩爾比分別為:粗品RHP為2.6:14.8:1.22:17.37:4.96:2.53,精品RHP-A為.39:14.92:2.7:15.95:2.76:1.44;精品RHP-B為5.81:7.88:7.80:5.46:9.31;3.7。⑧其他有機化合物:有蘋果酸、琥珀酸、草酸、乳酸、桂皮酸、異丁烯二酸、檸檬酸、延胡索酸,還有揮發油、脂肪酸、植物固醇等。

  藥理作用:①對消化系統的作用:瀉下作用:大黃的瀉下成分為蒽醌類衍生物,其中以二葸酮番瀉苷的作用最強,游離型葸醌只有微弱的瀉下作用。大黃能預防和治療應激性胃潰瘍出血,表現為出血程度明顯減輕,出血灶、出血灶面積明顯減少。電生理實驗證明,大黃對整個結腸的電活動有明顯的興奮作用,對實驗性肝損傷有明顯的保護作用。大黃可促進狗的膽汁分泌,并使膽紅素和膽汁酸的含量增加。促進胰腺分泌。②對病原微生物的影響:大黃對葡萄球菌、溶血性鏈球菌、白喉桿菌、枯草桿菌、草分枝桿菌、布魯桿菌、鼠疫桿菌、傷寒桿菌、副傷寒桿菌、痢疾桿菌等均具有不同程度的抑制作用。尤以葡萄球菌、淋病雙球菌最敏感。大黃浸出物在試管內對一些常見的致病性真菌有抑制作用,如許蘭黃癬菌、同心性毛癬菌等。大黃對流感病毒有較強的抑制作用。并能殺死溶組織變形原蟲和人毛滴蟲。③對心血管系統等的影響:大黃具有較明顯的強心作用,具有降低血壓的作用。大黃可使人和實驗動物的出血的凝血時間明顯縮短,這種止血作用源于大黃中的α-兒茶素和沒食子酸能降低抗凝血酶Ⅱ的活性,升高α2-M克( a2巨球蛋白)的含量,競爭性地抑制纖溶酶及纖溶酶原活化素的活力,使纖溶活力下降,并增加血小板的黏附性和聚集能力,從而加速止血。大黃可使蛋黃及高脂飼料誘導的高血脂癥小鼠血清和肝臟總膽固醇(TC)、甘油三酯(T克)明顯降低。臨床觀察證實,大黃有明顯的減肥作用。④抗腫瘤作用:大黃素、大黃酸對小鼠黑色素瘤的抑制率分別為73%、76%。大黃素對人肺癌A-549細胞的分裂有抑制作用,對其細胞DNA生物合成有明顯抑制作用。大黃素對艾氏腹水癌細胞呼吸的抑制較強。大黃的抗癌作用主要是抑制癌細胞的氧化和脫氫。⑤對腎臟的影響:大黃能明顯降低血中尿素氮和肌酐含量,明顯降低門靜脈血中氨基酸的含量,肝和腎中的尿素量也分別降低約25%和22%。大黃中的某些低分子量的鞣質成分對腎功能不全尿毒癥有改善作用。大黃有明顯降低血中非蛋白氮的作用,另一方面大黃還抑制體蛋白的分解,以減少血中尿素氮和肌酐的含量,并促進尿素和肌酐的排泄,達到治療慢性腎炎的氮質血癥的目的。⑥對免疫功能的影響:大黃對正常小鼠免疫系統有不同程度的抑制作用,如減輕免疫器官重量,減少抗體的產生,抑制碳粒廓清功能和腹腔巨噬細胞吞噬功能,降低白細胞數等。⑦抗炎作用:大黃對多種動物實驗性炎癥有明顯的抑制作用。⑧解熱降溫作用:大黃能明顯降低因肺炎雙球菌感染而發熱的家兔的體溫。⑨抗衰老作用:大黃能明顯延長兩性果蠅的平均壽命和最高壽命。大黃對小鼠肝勻漿過氧化脂質的生成具有明顯抑制作用,并通過抑制超氧陰離子而起到抗氧化和抗衰老作用。

  炮制對大黃化學成分的影響;

  (1)不同炮制工藝熟大黃中浸出物的含量:將生大黃(掌葉大黃)用水噴灑使其變軟后,切成飲片,置蒸籠內,分別用不同時間加熱蒸,然后曬干,測定水浸出物含量,另一組用黃酒代替水,其他操作方法相同,將兩組測得的數據進行比較。同時收集各地熟大黃標本進行浸出物含量的測定,由于各地炮制工藝不一致,以10小時為界。結果加工時間在10小時以下者,浸出物含量都比較高。因此認為炮制加工時間以10小時作為界線有一定依據。同時將生大黃、蒸熟大黃和酒蒸大黃3種藥材分別用水及醇(45%)做了浸出物含量比較。結果酒蒸大黃的含量最高,水蒸熟大黃的次之,生大黃的最低。醇浸出物的含量均比水浸出物含量為高。

  (2)炮制對大黃中蒽醌類成分含量的影響:①用比色法測定炮制品中蒽醌類成分的含量:生大黃:水泡切片,晾干。醋大黃:生大黃切片500克,用醋120克拌勻,于鐵鍋內文火炒至微黃。蒸大黃:小塊狀生大黃500克,用黃酒120克拌勻,置蒸籠內,蒸透心后晾干。大黃炭:生大黃切片,置鍋內,武火炒至外面焦褐色,取出后,噴淋清水,曬干。測定結果表明醋大黃、蒸大黃和大黃炭中的大黃酸類化合物,無論是游離狀態或結合狀態,其含量的下降程度依次遞升,游離非大黃酸含量下降百分率,以大黃炭為最大,蒸大黃為最小。結合狀態非大黃酸含量下降百分率以蒸大黃為最大。各炮制品的游離狀態蒽醌類化合物含量下降百分率小于結合狀態蒽醌類化合物含量的下降百分率。②用分光光度法測定炮制品中蒽醌類成分的含量:含量測定結果表明:炒制類大黃炮制品中,醋炒與酒炒大黃的結合型蒽醌類衍生物含量未受影響,僅總游離蒽醌類衍生物量下降約1/7~1/5,但其游離大黃酸量并未減少。大黃炭各種蒽醌類衍生物量均劇烈下降2/3左右。煮、蒸、燉制類3種大黃炮制品中結合型與游離型蒽醌類衍生物量均明顯下降1/5~2/5,但游離大黃酸量變化較小,其中醋煮大黃的大黃酸量似稍有增加。實驗還觀察了游離蒽醌類衍生物在炒制過程中的減量問題。由于游離蒽醌類成分受熱后產生升華,因此大黃飲片炒制時,表面積大者(薄片)較表面積小者(厚片)損失總游離蒽醌類衍生物量明顯增大。③用薄層掃描法測定大黃及其炮制品水解后蒽醌苷元的含量:薄層掃描定量測定結果為,水解后總蒽醌苷元的含量:生大黃>;炒大黃>;大黃炭。④用HPLC方法測定生大黃和炮制品中蒽醌衍生物的含量:使用反相HPLC分離、測定大黃中蘆薈大黃素、大黃酸、大黃素、大黃酚和大黃素甲醚等的含量。固定相為Nucleeosil ODS(5μm),流動相為含0.1%高氯酸的30%甲醇溶液,254nm波長檢測,外標法定量,由數據處理機計算結果。在生大黃及其炮制品中,以大黃酸和大黃酚含量最高,平均約占總蒽醌苷元的70%以上,與薄層掃描法測得的結果呈相似規律。 (3)炮制對大黃鞣質類成分的影響:原料采用青海產箱吉大黃(商品名)。經鑒定為掌葉大黃或唐古特大黃的干燥去皮根莖及根。樣品分生大黃片、酒炒大黃、醋炒大黃、酒燉大黃、大贊炭、酒熱壓大黃等,制備方法。活性鞣質的含量測定采用改進的干酪素(Ca-sein)法。沒食子酸和d-兒茶素的含量采用HPLC法。數據表明炮制法對大黃活性鞣質均有明顯影響,呈現不同程度的減量。縮合鞣質單體d-兒茶素在炮制過程中呈現減量直至消失,而水角鞣質單體沒食子酸卻呈現反向變化。此反向變化似與兒茶素的減量相關,d-兒茶素僅存少量或已不能檢出時,沒食子酸出現增量。熟大黃呈現沒食子酸增量這一結果,對闡明藥效具有意義。

  有報道用薄層掃描測定藥用大黃(R.officinale)炮制品中的沒食子酸含量較生品低。

  炮制對藥理作用的影響:

  (1)瀉下作用:從大黃炮制品瀉下作用的ED。值上均顯示瀉下效力有不同程度的減弱。酒炒、醋炒大黃瀉下效力降低30%左右,但其瀉下出現時間、次數和性狀與生品無明顯差別;酒燉大黃、清寧片不僅瀉下效力降低9596左右,且瀉下出現時間明顯延長,瀉下次數明顯減少,瀉下物多為軟便;大黃炭幾乎無瀉下作用,因此,大黃炮制可緩和瀉下,主要體現在酒燉大黃、清寧片等制品上。從大黃制品瀉下成分量的變化看,酒炒、醋炒制品瀉下成分幾乎未受影響,酒燉、清寧片、醋煮制品及大黃炭瀉下成分明顯減量,但與瀉下效力的下降程度相比,以番瀉苷量的變化幅度比較接近瀉下效力變化的幅度,而大黃酸苷則相差甚遠,說明番瀉苷是大黃中主要瀉下成分之一。番瀉苷量的減少,是造成酒燉大黃等制品瀉下出現時間延長、瀉下次數減少、瀉下物呈軟便的主要因素。又據實驗報道,3種熟大黃制品(九蒸九硒制品、熱壓一次制品、熱壓三次制品)的致瀉力不及大黃生品的1/10,這就延長了藥物在體內停留的時間,可以充分吸收和利用,有利于發揮大黃致瀉以外的治療作用。在3種熟大黃中熱壓一次制品的致瀉作用雖然略低于其他兩種,但對小鼠致死和抑制生長方面卻與生品無大差別。應該說致瀉不完全是毒性表現,適當的泄瀉是機體對有毒物質的一種自身保護作用。如九蒸九曬和熱壓三次制品,雖然大劑量能夠致瀉,但不引起死亡,短暫的生長抑制幾天后即能恢復,說明大黃經多次蒸曬能夠降低毒性,九蒸九曬制品在降低毒性的同時仍保持大黃的緩瀉作用。熱壓蒸是現代發展起來的一種炮制方法,在密閉條件下能夠提高溫度、受熱均勻,作用充分,因而熱壓蒸曬三次與常壓蒸曬九次制品的毒性相當。此外,大黃熱壓一次制品加酒量為3/10,毒性與生品相近;熱壓三次制品每次加酒量為1/10,三次共3/10,其毒性與九曬制品相當,提示大黃毒性的降低與蒸曬次數有關,而與加酒量無關。

  由于各炮制品中大黃酸苷量增加或幾十倍高于生品,番瀉苷量在多數制品上也出現類似情況,但增加幅度不大,顯示大黃中可能還有其他瀉下活性較強的物質或起協同作用的物質存在,這一看法與日本學者新研究的結論(將大黃所有已知瀉下成分純品的ED50值與生大黃粉末的ED50值進行比較后提出,大黃還有其他瀉下成分)相一致。

  大黃及其炮制品無論瀉下效力強弱,在同等劑量下,其瀉下物干重基本一致,且隨給藥劑量加大而瀉下物增多,這一結果有助于認識大黃炮制的意義,酒燉大黃和清寧片制品,既緩和瀉下,又可達到排除腸內積滯的目的。有人提出,大黃炮制品如若僅為緩和瀉下,似可不必炮制,生用折量即可,這一看法似不夠全面,中醫臨床根據辨證施治選用生品及炮制品來組方,體現了中醫用藥的特點。

  (2)解熱作用:大黃生、制品煎劑在10克/千克劑量下,對鮮酵母致熱大鼠于給藥后1小時即具明顯解熱作用;并能持續3小時以上。炮制對大黃解熱作用無明顯影響,僅受熱程度強與受熱時間長的炮制品在給藥后第3小時解熱作用較生品減弱。臨床驗證獲得平行效果,單味酒燉大黃湯劑用于治療急性菌痢,與生大黃組解熱效果一致,酒燉大黃片劑用于治療兒童化膿性扁桃體炎,每日劑量2.7克(分3次服),平均退熱天數1.88天。治療成人扁桃體炎,每日劑量4:5克(分3次服),服藥后1~2天內退熱率84.4%,3日內退熱率100%。酒燉大黃濃縮煎劑用于治療小兒上呼吸道感染發熱,每日口服10克(分3次服),12小時內退熱率35.5%,24小時內退熱率80.6%,48小時內退熱率100%,少數病例在服藥1次后約4小時內體溫降至正常。無論動物解熱實驗還是臨床某些病例均顯示:服用大黃生、制品后體溫下降時間早于瀉下出現時間。提示大黃的瀉下與解熱作用不是因果關系。

  (3)抑菌作用:體外抑菌實驗表明:大黃生、制品煎劑對金黃色葡萄球菌、綠膿桿菌、痢疾桿菌、傷寒桿菌、大腸桿菌等菌種均有一定抑制作用。對金黃色葡萄球菌最敏感(最低抑菌濃度為1.56m克/ml)。不同炮制品抑菌活性各有特點,酒炒與酒燉大黃保持了與生品相近的抑菌效力,特別是對金黃色葡萄球菌、痢疾桿菌、傷寒桿菌等抑制作用較好,為臨床應用熟軍等制品治療腸傷寒、痢疾等細菌感染性疾病提供了科學依據。選擇治療痢疾進行臨床驗證比較,生、熟大黃兩組便常規轉陰與便培養轉陰天數基本一致,但從副作用及機體一般狀況恢復快慢來看,以熟軍為優,臨床與實驗研究結果相平行。其他炮制品如醋炒大黃、石灰炒大黃及大黃炭對痢疾桿菌、傷寒桿菌抑制作用明顯減弱,但對綠膿桿菌、金黃色葡萄球菌仍保持較好抑制作用。這為臨床外用石灰大黃、大黃炭治療燒傷提供了科學依據。石灰制大黃對大腸桿菌的抑制活性明顯優于生品及其他制品,亦有報道石灰大黃外用治療淋巴結核療效顯著,從發揮抑菌功能方面來看,石灰大黃值得進一步發掘研究。

  關于大黃已知抑菌有效成分總游離蒽醌在生、制品中的含量與各抑菌效力之間無規律性聯系。生大黃煎劑去游離蒽醌與去鞣質后,體外抑菌活性無明顯變化,提示煎劑中還有其他水溶性抑菌成分存在。據酒燉與熱壓法制品抑菌效力未減弱提示,抑菌成分在長時間受熱或在熱壓下均表現穩定。鑒于沒食子酸有顯著抑菌作用,并結合大黃生、制品沒食子酸量含測結果,大黃煎劑所顯示的體外抑菌活性可能與沒食子酸相關。有研究結果表明,大黃長時間煎煮可能破壞瀉下成分,但抑菌活性不受影響。

  (4)消炎作用:通過大鼠關節腫,巴豆油誘發小鼠耳部炎癥及棉球肉芽腫等模型實驗,生大黃煎劑及其醚提取物對炎癥早期的滲出和水腫及炎癥末期的肉芽腫增生均有明顯抑制作用。酒炒與醋炒大黃消炎作用與生大黃基本一致,有的指標還有強于生大黃的趨勢。酒燉大黃與大黃炭的消炎作用有所減弱。但酒燉大黃在臨床應用中(治療成人及兒童化膿性扁桃體炎),除顯示了較好的解熱、抑菌藥效外,亦顯示了較好的消炎作用。表現在扁桃體膿性分泌物完全消失兒童患者顯效率40%以上,總有效率95%以上。成人患者服藥3日內治愈率46.9%,有效率53.1%,總有效率100%。

  (5)止血與抗應激作用:大黃作為活血止血藥在上消化道出血等疾病中的應用與實驗研究已有大量報道。古人在出血性疾患上應用熟大黃、大黃炭、石灰大黃等炮制品亦積累了豐富經驗。采用整體模型實驗——在應激狀態下(拘束水浸法)造成大鼠胃黏膜糜爛性大出血。觀察到生大黃、酒燉大黃、大黃炭內服均有良好止血作用。如提前給藥3天再進行應激實驗,三種樣品均顯示明顯的抗應激效應,對胃黏膜在應激狀態下發生的病變起到預防作用,減少了胃黏膜出血灶的發生。對預防作用機理的初步探討顯示:生大黃除具有較強的抑制胃酸分泌作用及抑制胃酶活性作用外,尚具有使應激大鼠低位腦干與間腦部位的5-羥色胺與5-羥吲哚乙酸明顯激活的中樞效應。酒燉大黃則能顯著降低應激大鼠血漿內cAMP/c克MP的比值,使之接近正常,而起到對應激引起的自主神經功能紊亂有一定的調整作用。生大黃在治療上消化道出血臨床驗證中顯示止血速度快、作用好,在止血天數上明顯優于酒燉大黃,但酒燉大黃胃腸道副反應小,較生大黃更受患者歡迎。

  (6)免疫作用:臨床應用包括制大黃(熟軍)在內的茵陳黃疸沖劑預防新生兒溶血癥取得較好療效,但孕婦服藥至分娩后免疫抗體效價基本未見下降。經實驗觀察到:無論生、熟大黃均對小鼠抗綿羊血抗體的形成無影響,這與臨床情況相符,但大黃生、制品去鞣質煎劑均對人血清中的I克MA、I克MB、I克MD的特異性抗原抗體血凝反應有明顯阻斷作用。酒燉大黃的阻斷效力明顯強于生品及其他制品,大黃炭作用最弱。特異性抗原抗體血凝反應是造成新生兒溶血癥的主要因素,阻斷這一反應,減輕或消除免疫抗體的危害性,可能是治療與預防新生兒溶血癥的機理之一。熟軍阻斷作用最強,這對于保證孕婦及嬰兒臨床用藥安全有效極有意義。

  (7)其他作用:熟軍尚有對血小板聚集的抑制作用,以熱壓制品作用最顯著,以及對小鼠流感病毒性肺炎的治療作用、鎮痛和鎮靜作用、降尿素氮作用等。

  炮制對毒副作用的影響:①“傷陰血”副作用:生大黃的ED50~0.18克/千克,服用后可引起惡心、嘔吐,特別是年老體虛者、嬰幼兒、孕婦及長期服藥者,對峻下作用視為“傷陰血”副作用之一。通過炮制,此副作用大為降低。如:酒、醋炒可降低瀉下作用30%,熟軍、清寧片、醋煮可降低95%~97%,大黃炭幾乎全部失去瀉下作用。②“傷胃氣”副作用:從影響消化功能角度來探討大黃“傷胃氣”的實質,發現生大黃具有較強的抑制胃酸分泌作用及抑制消化酶活性作用。在大鼠幽門結扎18小時模型實驗中,生大黃能使胃液游離酸濃度降低80%左右,并顯著抑制胃蛋白酶活性。而酒燉大黃組對胃酸、胃酶均無影響。體外實驗比較大黃生、制品對胰蛋白酶、胰淀粉酶、胰脂肪酶及胃蛋白酶的抑制強度,以熟大黃、大黃炭對胰蛋白酶、胰淀粉酶、胃蛋白酶活性抑制作用減弱最甚。醋煮、醋炒、酒炒大黃則未見減弱,甚至還有增強。但對胰脂肪酶活性抑制作用卻是大黃炭、熟軍作用最強。提示大黃抑制消化酶活性的藥效成分不止一種,這與有關成分的研究報道一致。從對消化功能影響角度總的來看,熟軍、大黃炭、清寧片達到了消除或緩和苦寒敗胃副作用。從另一方面來看:醋大黃對胰蛋白酶的抑制作用有利于急性胰腺炎的治療,對胃酸分泌的抑制及對胃酶的抑制

  有利于上消化道出血疾患的治療,因此醋大黃在治療以上兩種消化道急癥上有應用前景。大黃炭及熟軍對胰脂肪酶的抑制作用強,提示有治療老年血脂增高或動脈硬化患者的用藥前景。③腹痛等消化道副作用:生大黃在臨床應用中突出的副作用是引起腹痛、惡心等胃腸道反應,用于治療上消化道出血疾病時觀察到:生大黃組95%出現大便前腹痛、腸鳴。

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